【慧聰制藥工業(yè)網(wǎng)】人類進(jìn)入20世紀(jì)后，抗生素步入快速發(fā)展期，頭孢菌素的問(wèn)世成為抗生素發(fā)展史上新的里程碑。目前，抗細(xì)菌感染藥物結(jié)構(gòu)類別已有27種，其中19種是直接源于微生物發(fā)酵或是化學(xué)修飾衍生物，8種為全合成物。

    眾所周知，隨著抗菌藥物的廣泛使用，人類對(duì)抗生素耐藥性有了清晰的認(rèn)識(shí)，某些細(xì)菌已對(duì)以前十分有效的青霉素類、頭孢類、喹諾酮類抗菌藥物產(chǎn)生不同程度的耐藥性，成為威脅人類健康的新的危機(jī)。

    阿莫西林為廣譜半合成青霉素，是通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而發(fā)揮殺菌作用，可使細(xì)菌成為球狀融解破裂，屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素中的重要品種。經(jīng)過(guò)30多年的臨床應(yīng)用，阿莫西林已屬處方藥中的大眾品種。隨著其復(fù)方制劑的推廣，阿莫西林在城市及社區(qū)醫(yī)院疾病治療中發(fā)揮出重要的作用。

    抗感染藥物市場(chǎng)強(qiáng)手如林

    據(jù)美國(guó)IMS公布的數(shù)據(jù)顯示，2009年全球主要七大藥品市場(chǎng)500強(qiáng)暢銷藥物中，抗感染藥物市場(chǎng)規(guī)模已達(dá)到487.46億美元，比上年增長(zhǎng)了11.80%。保守地估計(jì)，2011年該市場(chǎng)將突破500億美元。預(yù)計(jì)全球抗感染類藥物市場(chǎng)規(guī)模最終可達(dá)到900多億美元。

    我國(guó)抗感染藥物市場(chǎng)具有發(fā)展中國(guó)家共同的顯著特征。2005年～2009年，我國(guó)抗感染類藥物市場(chǎng)年均增長(zhǎng)9.8%，2010年達(dá)到了1010億元，增幅在10%左右，約占全球抗感染藥物市場(chǎng)的17%，是抗感染藥物市場(chǎng)中的用藥大國(guó)。

    據(jù)中國(guó)化學(xué)醫(yī)藥工業(yè)協(xié)會(huì)數(shù)據(jù)顯示，2009年，我國(guó)抗感染類原料藥總產(chǎn)量達(dá)到9.4萬(wàn)噸。增長(zhǎng)率最高的是青霉素、抗真菌藥物和頭孢類，其增長(zhǎng)率分別為29.07%、24.84%和17.64%。其中，國(guó)內(nèi)阿莫西林及鹽的原料藥總產(chǎn)量為2.01萬(wàn)噸，比上年增長(zhǎng)了44.99%（詳見(jiàn)圖1）。

    阿莫西林老驥伏櫪

    2010年，我國(guó)樣本醫(yī)院抗感染藥用藥金額已達(dá)200億元。其中，青霉素類制劑占10%，領(lǐng)先的前五大品種是哌拉西林+舒巴坦、哌拉西林+三唑巴坦、阿莫西林+克拉維酸鉀、美洛西林+舒巴坦、阿莫西林+舒巴坦。阿莫西林和阿莫西林+克拉維酸鉀占據(jù)了重要份額（詳見(jiàn)圖2）。

    阿莫西林制劑為廣譜青霉素類抗生素，口服吸收良好，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、綠色鏈球菌和腸球菌具有很好的作用，在抗感染中發(fā)揮了顯著的治療作用，因此在全球的產(chǎn)銷量穩(wěn)步增長(zhǎng)。新開(kāi)發(fā)出的阿莫西林+克拉維酸鉀制劑能改善β-內(nèi)酰胺類的抗菌作用，保護(hù)阿莫西林免受酶的破壞，發(fā)揮和增強(qiáng)抗菌效力。

    1981年葛蘭素史克成功開(kāi)發(fā)出阿莫西林+克拉維酸鉀制劑，以商品名Augmentin（力百汀）上市，1984年8月6日獲得FDA批準(zhǔn)。阿莫西林+克拉維酸鉀制劑開(kāi)拓了克拉維酸鉀的使用價(jià)值，在治療呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)和手術(shù)后感染中具有顯著的作用。在釋藥技術(shù)方面，該品已從單一的片劑、膠囊，發(fā)展到顆粒劑、糖漿、針劑、咀嚼片、混懸劑多個(gè)品種（詳見(jiàn)圖3）。

    早在2001年，Augmentin的銷售已達(dá)到業(yè)績(jī)頂峰——20.46億美元。