學術(shù)的,不知道放在哪,呵呵(抗菌藥物臨床應(yīng)用分析)
核心提示:根據(jù)醫(yī)藥市場研究提供的相關(guān)報告顯示:對于抗細菌藥物來說,β-內(nèi)酰胺類、氟喹諾酮類、大環(huán)內(nèi)酯類及氨基糖甙類這四大類藥物占臨床應(yīng)用的抗菌藥物的90%以上。其中β-內(nèi)酰胺類由于毒性低、品種多、抗菌譜廣、殺菌力強,臨床應(yīng)用最多,特別在兒科更成為主力用藥
根據(jù)醫(yī)藥市場研究提供的相關(guān)報告顯示:對于抗細菌藥物來說,β-內(nèi)酰胺類、氟喹諾酮類、大環(huán)內(nèi)酯類及氨基糖甙類這四大類藥物占臨床應(yīng)用的抗菌藥物的90%以上。其中β-內(nèi)酰胺類由于毒性低、品種多、抗菌譜廣、殺菌力強,臨床應(yīng)用最多,特別在兒科更成為主力用藥(氟喹諾酮類對幼兒有軟骨毒性,氨基糖甙類耳、腎毒性大,大環(huán)內(nèi)酯類的耐藥性較過去普遍增多)。
β-內(nèi)酰胺類主要包括青霉素類、青霉素類/酶抑制劑,頭孢菌素類、頭孢菌素類/酶抑制劑及其他β-內(nèi)酰胺類。
青霉素類
由于社區(qū)感染中耐青霉素的細菌增加及醫(yī)院內(nèi)感染中細菌感染的復雜性,青霉素的應(yīng)用較過去大大減少,取而代之的是抗菌譜較廣的廣譜青霉素如:阿莫西林、哌拉西林等。而院內(nèi)感染由于多數(shù)革蘭氏陰性桿菌產(chǎn)酶,因而青霉素類/酶抑制劑是當前的首選藥物,主要應(yīng)用的有兩種:阿莫西林/克拉維酸(商品名:安滅菌等)及氨芐西林/舒巴坦(商品名:優(yōu)力新等)。而替卡西林/克拉維酸(商品名:特美汀等)及哌拉西林/他唑巴坦(商品名:特治星等)主要用于重癥病人。
半合成青霉素,甲氧西林(新青I號)由于毒性大早已不用、苯唑西林(新青II號)過去主要用于耐青霉素的葡萄球菌等,當前由于耐甲氧西林葡萄球菌亦對苯唑西林耐藥,而主要改用萬古霉素。
頭孢菌素類
第一代頭孢菌素雖對青霉素酶穩(wěn)定,但仍為許多革蘭氏陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶所破壞,因此主要用于對革蘭氏陽性球菌的治療,對革蘭氏陰性桿菌效果差,當前主要用于社區(qū)感染中,主要應(yīng)用的藥物有三種:頭孢氨芐(先鋒IV號),頭孢唑啉(先鋒V號)及頭孢拉啶(先鋒VI號)。
第二代頭孢菌素對多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,其抗菌譜較第一代為廣,對革蘭氏陰性桿菌的作用較第一代增強,是目前院內(nèi)感染的首選藥物,其地位類似于青霉素類中的阿莫西林/克拉維酸等,應(yīng)用最多的是頭孢呋新(商品名:西力欣等)。頭孢克羅(商品名:??虅诘龋┯捎谑强诜?,主要應(yīng)用于門診,有取代一代頭孢菌素的趨勢。
第三代頭孢菌素對多種β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,對革蘭氏陰性桿菌的抗菌活性甚強,其中某些品種(頭孢他啶)對綠膿桿菌有良好作用。常用的有如下幾種:頭孢噻肟、頭孢三嗪、頭孢哌酮、頭孢哌酮/舒巴坦、頭孢他啶。頭孢噻肟(商品名:凱福龍等)是第一個上市的三代頭孢菌素,在國內(nèi)應(yīng)用最廣,由于國產(chǎn)制劑頗多因而應(yīng)用也最濫,目前的耐藥情況較為嚴重。頭孢三嗪(商品名:羅氏芬等)是所有頭孢菌素中半衰期最長的藥物,是頭孢菌素中唯一可以每日應(yīng)用一次的藥物,由于用法方便,也廣受兒科醫(yī)生與兒科疾病患者的歡迎,因而是頭孢菌素中應(yīng)用量最大的藥物,到目前為止頭孢三嗪仍是對社區(qū)肺炎第一位致病菌--肺炎鏈球菌抗菌活性最強的藥物。頭孢哌酮(商品名:先鋒必等)是三代頭孢菌素中對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性最差的藥物,對大多數(shù)產(chǎn)酶菌耐藥,已很少應(yīng)用,目前已被頭孢哌酮/舒巴坦(商品名:舒普深等)取代。頭孢他啶(商品名:復達欣等)曾是頭孢菌素中抗菌活性最強的藥物,具有強大的抗綠膿桿菌活性,但由于亞胺培南及第四代頭孢菌素在院內(nèi)感染治療中的優(yōu)勢,其應(yīng)用量有明顯的下降。在第三代頭孢菌素中,頭孢三嗪及頭孢噻肟對革蘭氏陽性球菌有較強的抗菌活性,經(jīng)常用于社區(qū)感染中,由于其對革蘭氏陰性桿菌也有很好的抗菌活性,也常用于院內(nèi)感染,因而用量非常大。而頭孢哌酮/舒巴坦及頭孢他啶僅對陰性桿菌有強大的抗菌活性,對陽性球菌活性差,多用于院內(nèi)感染,因而用量較前二者少。
第四代頭孢菌素的抗菌活性類似頭孢他啶,但對三代頭孢菌素耐藥的產(chǎn)染色體介導I類酶的革蘭氏陰性桿菌(AmpC+株)仍有效,并且對陽性球菌活性較頭孢他啶強,臨床應(yīng)用漸多。目前常用的為頭孢吡肟(商品名:馬斯平等)。
其他β-內(nèi)酰胺類制劑
最常用的是碳青霉烯類(亞胺培南、美羅培南等),亞胺培南(商品名:泰能)目前仍是院內(nèi)感染最強的抗菌藥物,在重癥感染中應(yīng)用很多,美羅培南(商品名:美平)抗菌活性與亞胺培南類似,應(yīng)用漸多。
單環(huán)類藥物主要是氨曲南(商品名:菌克單),由于其抗菌譜很窄,并且在國內(nèi)耐藥情況較為嚴重,臨床應(yīng)用很少。
頭霉素類(頭孢美唑、頭孢西丁等)抗菌活性與抗菌譜類似第二代頭孢菌素,但對產(chǎn)超廣譜β-內(nèi)酰胺酶(ESBL)的革蘭氏陰性桿菌及厭氧菌有效,因而較二代頭孢菌素稍強,可惜大多數(shù)醫(yī)院并不常規(guī)備有此類藥物,目前臨床應(yīng)用很少。
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